Добавить в избранное
Лечение гипертонии Все о сосудах и сердце

Что такое клофелин

  1. Фармакологические свойства
  2. Область применения
  3. Побочное действие
  4. Передозировка
  5. Лекарственное взаимодействие
  6. Форма выпуска
  7. Аналоги

Многие годы безуспешно боретесь с ГИПЕРТОНИЕЙ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить гипертонию принимая каждый день...

Читать далее »

 

Клофелин в таблетках

Фармакологические свойства

Гипотензивное действие клофелина (международное непатентованное название – клонидин) обусловлено стимуляцией центральных α2А-адренорецепторов ствола головного мозга, которое сопровождается снижением тонуса симпатической части вегетативной нервной системы. Понижение концентрации норадреналина в крови прямо соотносится с гипотензивным эффектом данного препарата.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Клофелин снижает артериальное давление, влияя как на сердечный выброс, так и на общее периферическое сопротивление сосудов. Уменьшение симпатических влияний на сердце ведет к снижению частоты и силы сердечных сокращений. Почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации не меняются.

При приеме клофелина могут задерживаться соль и вода, поэтому в случае необходимости дополнительно назначают диуретик.

Область применения

Клофелин назначается прежде всего при всех формах артериальной гипертонии, для купирования гипертонических кризов, в офтальмологии – при лечении некоторых форм глаукомы. Кроме того, клофелин:

  • облегчает проявления алкогольного, опиоидного и никотинового абстинентных синдромов, а также уменьшает тягу к этим веществам;
  • оказывает противодиарейный эффект при диабетической вегетативной нейропатии;
  • уменьшает приливы при климаксе;
  • применяется как вспомогательное средство при общем наркозе благодаря его обезболивающим и седативным свойствам;
  • назначается при синдроме нарушения внимания с гиперактивностью и синдроме Жиль де ла Туретта (множественные тики, в т. ч. голосовые, вспышки агрессии и копролалия);
  • используется для дифференциальной диагностики между эссенциальной гипертонией и феохромоцитомой (гормонально активная опухоль, секретирующая катехоламины);
  • эффективен при тяжелой вегетативной недостаточности, для которой характерна тяжелая ортостатическая гипотония.

У больных с повреждением верхнешейного отдела спинного мозга артериальное давление после приема клофелина не снижается.

Во всех случаях клофелин применяется только по назначению врача!

При артериальной гипертонии клофелин обычно сочетают с диуретиками, но его можно применять и в виде монотерапии. Из-за сильного влияния на центральную нервную систему клофелин нельзя считать препаратом выбора – как в виде монотерапии, так и при сочетании с диуретиками. Синдром рикошета встречается, как правило, у больных, принимающих высокие дозы клофелина, поэтому даже при тяжелой артериальной гипертонии не следует назначать в сутки более 0,3 мг этого препарата.

Побочное действие

Побочные эффекты клофелина редко угрожают жизни, но часто плохо переносятся и приводят к отказу от лечения. По крайней мере, у половины больных при терапии данным препаратом возникают сонливость и сухость во рту. Через несколько недель эти эффекты могут уменьшиться, однако почти каждый десятый пациент отказывается от приема клофелина из-за сохраняющейся сонливости и сухости во рту, а также из-за снижения потенции, тошноты или дурноты. Сухость во рту может сопровождаться сухостью слизистых носа и глаз, припуханием и болезненностью околоушных желез. При использовании пластырей с клофелином сухость во рту и сонливость возникают реже, чем при приеме внутрь (возможно, максимальная сывороточная концентрация не достигает столь высоких значений).

К более редким побочным действиям на центральную нервную систему относят красочные и кошмарные сновидения, беспокойство и депрессию. Из-за снижения симпатических влияний на сердце при синдроме слабости синусового узла возможно выраженное снижение частоты сердечных сокращений и даже остановка синусового узла, а при нарушениях атриовентрикулярного проведения или одновременном приеме средств с отрицательным дромотропным действием (замедляющих атриовентрикулярную проводимость) – атриовентрикулярная блокада. Примерно в 15-20 % случаев пластыри с клофелином вызывают контактный дерматит.

При резкой отмене клофелина возможен синдром рикошета, проявляющийся головной болью, тревогой, тремором, болью в животе, потливостью и учащенным сердцебиением. Артериальное давление может превысить тот уровень, который отмечался еще до начала лечения, хотя рикошетная артериальная гипертония бывает не всегда. Перечисленные симптомы возникают через 18-36 ч после отмены клофелина. Они обусловлены перевозбуждением симпатической системы, что подтверждается повышением концентрации катехоламинов в моче и плазме. Частота синдрома рикошета точно не известна, но он редко встречается при суточной дозе препарата до 0,3 мг и гораздо чаще (и тяжелее протекает) – при более высоких дозах. После отмены пластыря с клофелином тоже встречается рикошетная артериальная гипертония.

Передозировка

При передозировке клофелином развивается угнетение сознания, временно повышается артериальное давление, затем развивается артериальная гипотония, брадикардия и угнетение дыхания. Последнее сопровождается миозом (сужением зрачков), что напоминает отравление опиоидами. Проводят мероприятия по поддержанию дыхания, при брадикардии показаны атропин или симпатомиметики (адреналин), назначают инфузионную терапию, при необходимости – дофамин или добутамин.

Лекарственное взаимодействие

Нежелательные взаимодействия клофелина с другими препаратами редки. Диуретики усиливают его гипотензивный эффект, и это вполне предсказуемо. Трициклические антидепрессанты (амитриптилин) ослабляют гипотензивное действие препарата; механизм не известен. При одновременном приеме клофелина с нейролептиками (антипсихотическими лекарственными средствами) усиливается седативный эффект. Категорически запрещается употребление алкоголя во время применения клофелина! Следует помнить, что реакция организма на совместное применение клофелина с этанолом (наркотический сон, амнезия, кома, летальный исход) часто используется в криминальном мире.

Форма выпуска

Реализуется клофелин в виде раствора для инъекций 0,01%, таблеток по 75 и 150 мкг, таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой, по 300 мкг, трансдермальных пластырей, а также в глазных каплях 0,125%, 0,25% и 0,5%.

Аналоги

К структурными аналогам клофелина, действующим веществом которых также является клонидин, относятся:

  • Апо-Клонидин (Канада);
  • Барклид (Франция);
  • Гемитон (Германия);
  • Катапресан (Германия);
  • Клофелин-Дарница (Украина);
  • Клофелин-М (Украина);
  • Хлофазолин (Болгария) и др.

Заменители клофелина не стоит выбирать самостоятельно. Только лечащий врач сможет правильно подобрать препарат, учтет форму выпуска и дозировку. Имеются противопоказания, необходима консультация у врача.

Адреномиметики: группы и классификация, препараты, механизм действия и лечение

Адреномиметики составляют большую группу фармакологических препаратов, которые оказывают стимулирующее действие на адренорецепторы, расположенные во внутренних органах и стенках сосудов. Эффект от их влияния определяется возбуждением соответствующих белковых молекул, что вызывает изменение метаболизма и функционирования органов и систем.

Адренорецепторы имеются во всех тканях организма, они представляют собой специфические белковые молекулы на поверхности мембран клеток. Воздействие на адренорецепторы адреналина и норадреналина (естественных катехоламинов организма) вызывает самые разные терапевтические и даже токсические эффекты.

При адренергической стимуляции может происходить как спазм, так и расширение сосудов, расслабление гладкой мускулатуры или, наоборот, сокращение поперечнополосатой. Адреномиметики изменяют секрецию слизи железистыми клетками, усиливают проводимость и возбудимость мышечных волокон и т. д.

Эффекты, опосредованные действием адреномиметиков, очень разнообразны и зависят от вида рецептора, который в конкретном случае стимулируется. В организме представлены α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 рецепторы. Влияние и взаимодействие адреналина и норадреналина с каждой из этих молекул представляют собой сложные биохимические механизмы, на которых мы не будем останавливаться, уточнив лишь наиболее важные эффекты от стимуляции конкретных адренорецепторов.

Рецепторы α1 расположены преимущественно на мелких сосудах артериального типа (артериолах), а стимуляция их приводит к сосудистому спазму, уменьшению проницаемости стенок капилляров. Результатом действия препаратов, стимулирующих эти белки, становится повышение артериального давления, уменьшение отека и интенсивности воспалительной реакции.

464486846468

α2-рецепторы имеют несколько иное значение. Они чувствительны и к адреналину, и к норадреналину, но соединение их с медиатором вызывает обратный эффект, то есть, связавшись с рецептором, адреналин вызывает уменьшение собственной секреции. Воздействие на молекулы α2 приводит к уменьшению артериального давления, расширению сосудов, усилению их проницаемости.

Преимущественной локализацией β1–адренорецепторов считается сердце, поэтому и эффект от их стимуляции будет состоять в изменении его работы – усиление сокращений, возрастание пульса, ускорение проводимости по нервным волокнам миокарда. Результатом β1-стимуляции также будет увеличение артериального давления. Кроме сердца, рецепторы β1 расположены в почках.

β2-адренорецепторы имеются в бронхах, а активация их вызывает расширение бронхиального дерева и снятие спазма. β3-рецепторы присутствуют в жировой ткани, способствуют распаду жира с выделением энергии и тепла.

Выделяют разные группы адреномиметиков: альфа- и бета-адреномиметики, препараты смешанного действия, селективные и неселективные.

Адреномиметики способны сами связываться с рецепторами, полностью воспроизводя эффект от эндогенных медиаторов (адреналин, норадреналин) – препараты прямого действия. В других случаях лекарство действует опосредованно: усиливает выработку естественных медиаторов, препятствует их разрушению и обратному захвату, что способствует повышению концентрации медиатора на нервных окончаниях и усилению его эффектов (непрямое действие).

Показаниями к назначению адреномиметиков могут стать:

  • Острая сердечная недостаточность, шок, внезапное падение артериального давления, остановка сердца;
  • Бронхиальная астма и другие заболевания дыхательной системы, сопровождающиеся бронхоспазмом; острые воспалительные процессы слизистой носа и глаз, глаукома;
  • Гипогликемическая кома;
  • Проведение местной анестезии.

Неселективные адреномиметики

Адреномиметики неселективного действия способны возбуждать и альфа-, и бета-рецепторы, вызывая широкий спектр изменений во многих органах и тканях. К ним относятся адреналин и норадреналин.

Адреналин активирует все виды адренорецепторов, но считается преимущественно бета-агонистом. Его основные эффекты:

  1. Сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости и увеличение просветов сосудов мозга, сердца и мышц;
  2. Повышение сократительной способности миокарда и частоты сокращений сердца;
  3. Расширение просветов бронхов, уменьшение образования слизи бронхиальными железами, снижение отека.

Адреналин применяется в основном в целях оказания скорой и неотложной помощи при острых аллергических реакциях, в том числе, анафилактическом шоке, при остановке сердца (внутрисердечно), гипогликемической коме. Адреналин добавляют к анестезирующим препаратам для увеличения длительности их действия.

548648846864

Эффекты норадреналина во многом схожи с адреналином, но меньше выражены. Оба средства одинаково влияют на гладкую мускулатуру внутренних органов и обмен веществ. Норадреналин повышает сократимость миокарда, сужает сосуды и увеличивает давление, но частота сердечных сокращений может даже уменьшиться, что обусловлено активацией других рецепторов клеток сердца.

Основное применение норадреналина ограничивается необходимостью подъема артериального давления в случае шока, травмы, отравления. Однако следует быть осторожными из-за риска гипотонии, почечной недостаточности при неадекватном дозировании, некроза кожи в месте введения вследствие сужения мелких сосудов микроциркуляторного русла.

Альфа-адреномиметики

Альфа-адреномиметики представлены препаратами, действующими, главным образом, на альфа-адренорецепторы, при этом они бывают селективными (только на один вид) и неселективными (действуют и на α1, и на α2-молекулы). Неселективным препаратов считается норадреналин, который стимулирует также бета-рецепторы.

К селективным альфа1-адреномиметикам относят мезатон, этилэфрин, мидодрин. Препараты этой группы оказывают хороший противошоковый эффект за счет повышения сосудистого тонуса, спазма мелких артерий, поэтому назначаются при выраженной гипотонии и шоке. Местное применение их сопровождается сужением сосудов, они могут быть эффективны при лечении аллергического насморка, глаукомы.

Средства, вызывающие возбуждение альфа2-рецепторов более распространены ввиду возможности преимущественно местного применения. Самыми известными представителями этого класса адреномиметиков считаются нафтизин, галазолин, ксилометазолин, визин. Эти препараты широко применяют для лечения острых воспалительных процессов носа и глаз. Показаниями для их назначения служат аллергические и инфекционные риниты, синуситы, конъюнктивит.

46888448468

Ввиду быстро наступающего эффекта и доступности указанных средств, они пользуются большой популярностью как лекарства, способные быстро избавить от такого неприятного симптома как заложенность носа. Однако стоит быть внимательными при их применении, ведь при неумеренном и длительном увлечении подобными каплями развивается не только лекарственная устойчивость, но и атрофические изменения слизистой, которые могут носить необратимый характер.

Возможность местных реакций в виде раздражения и атрофии слизистой, а также системного влияния (повышение давления, изменение ритма сердца) не позволяет применять их длительно, а также они противопоказаны для грудных детей, лиц с гипертонией, глаукомой, диабетом. Понятно, что и гипертоники, и диабетики все же пользуются теми же каплями для носа, что и все остальные, но им стоит быть очень осторожными. Для детей производятся специальные средства, содержащие безопасную дозу адреномиметика, а мамы должны следить, чтобы ребенку не досталось лишнего их количества.

Селективные альфа2-адреномиметики центрального действия оказывают не только системное влияние на организм, они могут проходить сквозь гемато-энцефалический барьер и активировать адренорецепторы непосредственно в головном мозге. Основные их эффекты таковы:

  • Понижают артериальное давление и частоту сокращений сердца;
  • Нормализуют сердечный ритм;
  • Оказывают успокоительное и выраженное обезболивающее действие;
  • Снижают секрецию слюны и слезной жидкости;
  • Уменьшают секрецию воды в тонкой кишке.

Широко распространены метилдопа, клофелин, гуанфацин, катапресан, допегит, которые используются в лечении артериальной гипертензии. Способность их снижать выделение слюны, давать анестезирующий эффект и успокаивать позволяет применять их в качестве дополнительных препаратов при проведении наркоза и в виде анестетиков при спинальной анестезии.

Бета-адреномиметики

Бета-адренорецепторы находятся преимущественно в сердце (β1) и гладких мышцах бронхов, матки, мочевого пузыря, стенках сосудов (β2). β-адреномиметики могут быть селективными, воздействующими только на один вид рецепторов, и неселективными.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Механизм действия бета-адреномиметиков связан с активацией бета-рецепторов сосудистых стенок и внутренних органов. Главные эффекты этих средств состоят в повышении частоты и силы сокращений сердца, увеличении давления, улучшении сердечной проводимости. Бета-адреномиметики эффективно расслабляют гладкие мышцы бронхов, матки, поэтому успешно применяются в терапии бронхиальной астмы, угрозы выкидыша и повышенного тонуса матки при беременности.

К неселективным бета-адреномиметикам относится изадрин и орципреналин, стимулирующие β1 и β2-рецепторы. Изадрин используют в неотложной кардиологии для увеличения частоты сердечных сокращений при сильной брадикардии или атриовентрикулярной блокаде. Раньше его также назначали при бронхиальной астме, но сейчас из-за вероятности побочных реакций со стороны сердца предпочтение отдают селективным бета2-адреномиметикам. Изадрин противопоказан при ишемической болезни сердца, а это заболевание часто сопутствует бронхиальной астме у пожилых пациентов.

Орципреналин (алупент) назначают для лечения бронхиальной обструкции при астме, в случаях неотложных кардиологических состояний – брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярные блокады.

Селективным бета1-адреномиметиком является добутамин, используемый при экстренных состояниях в кардиологии. Он показан в случае острой и хронической декомпенсированной недостаточности сердца.

Широкое применение получили селективные бета2-адреностимуляторы. Препараты этого действия расслабляют преимущественно гладкую мускулатуру бронхов, поэтому их еще называют бронхолитиками.

468486486486486

Бронхолитики могут оказывать быстрый эффект, тогда они используются для купирования приступов бронхиальной астмы и позволяют быстро снять симптомы удушья. Наиболее распространены сальбутамол, тербуталин, изготавливаемые в ингаляционных формах. Эти средства нельзя применять постоянно и в высоких дозах, поскольку возможны такие побочные эффекты как тахикардия, тошнота.

Бронходилататоры длительного действия (сальметерол, вольмакс) имеют существенное преимущество перед выше упомянутыми лекарствами: они могут назначаться длительно в качестве базисного лечения бронхиальной астмы, обеспечивают продолжительный эффект и предупреждают появление самих приступов одышки и удушья.

Сальметерол обладает наиболее продолжительным действием, достигающим 12 и более часов. Препарат связывается с рецептором и способен стимулировать его многократно, поэтому не требуется назначения высокой дозы сальметерола.

Для снижения тонуса матки при риске преждевременных родов, нарушении ее сокращений во время схваток с вероятностью острой гипоксии плода, назначается гинипрал, стимулирующий бета-адренорецепторы миометрия. Побочными эффектами гинипрала могут быть головокружение, дрожь, нарушение ритма сердца, функции почек, гипотония.

Адреномиметики непрямого действия

Помимо средств, непосредственно связывающихся с адренорецепторами, есть и другие, оказывающие косвенно свой эффект за счет блокирования процессов распада естественных медиаторов (адреналина, норадреналина), увеличения их выделения, уменьшения обратного захвата «лишнего» количества адреностимуляторов.

Среди адреноагонистов непрямого действия применяют эфедрин, имипрамин, препараты из группы ингибиторов моноаминоксидазы. Последние назначаются в качестве антидепрессантов.

46848468648

Эфедрин по своему действию очень схож с адреналином, а преимуществами его являются возможность применения перорально и более продолжительный фармакологический эффект. Отличие состоит в стимулирующем воздействии на головной мозг, что проявляется возбуждением, увеличением тонуса центра дыхания. Эфедрин назначается для снятия приступов бронхиальной астмы, при гипотонии, шоке, возможно местное лечение при ринитах.

Способность некоторых адреномиметиков проникать сквозь гематоэнцефалический барьер и оказывать там непосредственное влияние позволяет применять их в психотерапевтической практике как антидепрессанты. Широко назначаемые ингибиторы моноаминоксидазы препятствуют разрушению серотонина, норадреналина и других эндогенных аминов, тем самым повышая их концентрацию на рецепторах.

Для лечения депрессии используются ниаламид, тетриндол, моклобемид. Имипрамин, относящийся к группе трициклических антидепрессантов, уменьшает обратный захват нейромедиаторов, повышая концентрацию серотонина, норадреналина, дофамина в месте передачи нервных импульсов.

Адреномиметики оказывают не только хороший терапевтический эффект при многих патологических состояниях, но и очень опасны некоторыми побочными эффектами, в числе которых аритмии, гипотония или гипертонический криз, психомоторное возбуждение и т. д., поэтому препараты этих групп должны использоваться только по назначению врача. С особой осторожностью следует их применять лицам, страдающим сахарным диабетом, выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, артериальной гипертонией, патологией щитовидной железы.

Видео: адреномиметики — информация для студентов

Добавить комментарий

Ваше имя

Ваш комментарий